Debido a sus efectos finales (incremento de la masa muscular y reducción grasa) es utilizado por atletas y fisico-constructivistas como un agente anabólico, típicamente en dosis de 60 a 160 mg al día. Recientemente, el clenbuterol ha sido utilizado también con el objetivo de pérdida de peso.

El clenbuterol es un medicamento broncodilatador que también tiene efectos estimulantes sobre el sistema nervioso central y propiedades similares a los esteroides anabólicos